PCSK9: Was Sie wissen müssen
Sie haben vielleicht schon von PCSK9-Hemmern gehört, und wie diese Klasse von Medikamenten der nächste große Durchbruch in der Behandlung von hohem Cholesterin sein könnte. Um zu verstehen, wie diese neue Medikamentenklasse funktioniert, müssen Sie zunächst das PCSK9-Gen verstehen.
Lesen Sie weiter, um mehr über dieses Gen zu erfahren, wie es den Cholesterinspiegel im Blut beeinflusst und wie Forscher diese Informationen nutzen, um neue Behandlungen für ein allzu häufiges Problem zu entwickeln.
Das PCSK9-Gen
Wir alle haben ein Gen namens Proprotein Convertase Subtilisin / Kexin Typ 9 (PCSK9). Dieses Gen wirkt sich direkt auf die Anzahl der Low-Density-Lipoprotein (LDL) -Rezeptoren im Körper aus. LDL-Rezeptoren helfen, die Menge an LDL-Cholesterin zu regulieren, die in den Blutkreislauf gelangt. Die meisten LDL-Rezeptoren befinden sich auf der Oberfläche der Leber.
Bestimmte Mutationen des PCSK9-Gens können die Anzahl der LDL-Rezeptoren senken. Dies kann eine erbliche Form von hohem Cholesterin, bekannt als Hypercholesterinämie verursachen. Hohes LDL-Cholesterin kann zu Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Herzinfarkt oder Schlaganfall führen.
Andere Mutationen des PCSK9-Gens können das LDL-Cholesterin tatsächlich senken, indem sie die Anzahl der LDL-Rezeptoren erhöhen. Menschen mit niedrigeren LDL-Cholesterinspiegeln haben ein geringeres Risiko für die Entwicklung von Herzerkrankungen und Schlaganfall.
Arten von PCSK9 Drogen und wie sie funktionieren
PCSK9-Medikamente unterdrücken das vom Gen exprimierte PCSK9-Enzym. Deshalb werden sie PCSK9-Inhibitoren genannt.
Im August 2015 hat die Food and Drug Administration (FDA) Evolocumab (Repatha), einen PCSK9-Hemmer von Amgen, zugelassen. In klinischen Studien reduzierten Menschen, die Evolocumab für ein Jahr einnahmen, ihr LDL-Cholesterin im Vergleich zur Kontrollgruppe um etwa 60 Prozent. Ein Jahr später hatten etwas mehr als 2 Prozent der Patienten in der Standardtherapie-Gruppe ein schweres Herz-Ereignis, verglichen mit nur 1 Prozent der Patienten, die Evolocumab einnahmen.
Im Juli 2015 hat die FDA Alirocumab (Praluent) zugelassen. Eine kürzliche klinische Studie hatte ähnliche Erfolge bei der Senkung des LDL-Cholesterins. Nur 1,7 Prozent der Patienten erlebten während der 78-wöchigen Studie eine Art von Herzproblemen.
Nebenwirkungen und Risiken
Alle Medikamente haben das Potenzial für Nebenwirkungen. Unerwünschte Ereignisse wurden bei 69 Prozent der Personen berichtet, die Evolocumab in klinischen Studien einnahmen. Schwellungen oder Hautausschläge an der Injektionsstelle, Gliederschmerzen und Ermüdung waren einige der berichteten Nebenwirkungen. Weniger als 1 Prozent berichteten über mentale Verwirrung, Konzentrationsschwierigkeiten oder andere neurokognitive Probleme.
In den Alirocumab-Studien wurden bei 81 Prozent der Teilnehmer, die das Medikament einnahmen, Nebenwirkungen berichtet. Dazu gehörten Reaktionen an der Injektionsstelle, Muskelschmerzen und augenbezogene Ereignisse. Etwas mehr als 1 Prozent der Teilnehmer berichteten von neurokognitiven Nebenwirkungen. Dazu gehörten Gedächtnisstörungen und Verwirrung.
Langfristige Nebenwirkungen und Risiken sind noch nicht bekannt.
PCSK9 Drogen und Statine: Wie sie vergleichen
Sowohl PCSK9-Inhibitoren als auch Statine haben sich bei der Senkung des LDL-Cholesterins als wirksam erwiesen.
Statine wirken durch Blockierung der HMG-CoA-Reduktase. Das ist ein Enzym, mit dem Ihre Leber Cholesterin produziert. Statine helfen Ihrem Körper, angesammelte Cholesterinablagerungen von Ihren Arterien wieder aufzunehmen. Die meisten Menschen können Statine ohne Schwierigkeiten einnehmen, aber manche Menschen können Nebenwirkungen wie Verdauungsprobleme und Muskelschmerzen nicht tolerieren. Statine gibt es schon lange, also kann Ihr Arzt Ihnen Informationen darüber geben, wie sie langfristig arbeiten. Sie sind in Markennamen und generischen Tablets verfügbar und sind recht erschwinglich geworden.
PCSK9-Hemmer können eine weitere Behandlungsoption für Menschen mit hohem LDL-Cholesterin bieten, die ein hohes Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen haben und Statine nicht vertragen. Diese neueren Medikamente benötigen alle zwei bis vier Wochen Injektionen. Wir haben noch nicht genug Informationen, um zu wissen, wie PCSK9-Hemmer im Laufe der Zeit kardiovaskuläre Ereignisse reduzieren.
Wie wirkt sich dies auf die Behandlung von hohem Cholesterin aus?
Nach Angaben der US-Zentren für Krankheitskontrolle und Prävention haben 73,5 Millionen Erwachsene in den Vereinigten Staaten ein hohes LDL-Cholesterin. Statine sind derzeit die erste Wahl für diejenigen, die ihr Cholesterin nicht durch Diät und Bewegung kontrollieren können.
PCSK9-Inhibitoren können zu einer brauchbaren alternativen Behandlung für Menschen werden, die keine Statine einnehmen können.
Lesen Sie weiter: Cholesterin-Kontrolle: PCSK9-Inhibitoren im Vergleich zu Statinen
